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信号通路神经科学GABA ReceptorSKF89976A hydrochloride
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SKF89976A hydrochloride

产品编号 T12930Cas号 85375-15-1
别名 d,l-SKF89976A hydrochloride

SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂，抑制 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。

SKF89976A hydrochloride
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SKF89976A hydrochloride

纯度: 98.72%
产品编号 T12930 别名 d,l-SKF89976A hydrochlorideCas号 85375-15-1

SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂，抑制 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 219现货
5 mg¥ 482现货
10 mg¥ 737现货
25 mg¥ 1,660现货
50 mg¥ 2,950现货
100 mg¥ 4,350现货
500 mg¥ 9,380现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 568现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) is a selective inhibitor GABA transporter such as GAT-1 (IC50s = 0.28 μM), GAT-2 (IC50s = 137.34 μM) and GAT-3(IC50s = 202.8 μM) in CHO cells.
靶点活性
GAT-3:202.8 μM , GAT-1:137.34 μM , GAT-1:0.28 μM
体外活性
SKF89976A表现出轻微的抗痛觉过敏作用。在稳定表达SERT、NET和DAT的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，SKF89976A通过底物摄取分析法对这些转运体产生弱抑制作用，各自的IC50值分别为3514、202.13及728.8[1]。SKF89976A为GABA运输阻断剂，1 mM GABA可引发内向电流，该电流被GABA转运抑制剂tiagabine（10 μM）和SKF89976A（100 μM）完全抑制，但100 μM picrotoxin无影响。已知100 μM SKF89976-A能阻断GABA进入细胞，以可逆方式彻底消除GABA诱导的电流[2]。SKF89976A是一种不可转运的GAT-1阻断剂，并且能够抑制由背景GABA激活的GAT产生的基线内向电流。100 μM SKF89976A可在所有被研究的细胞中可逆地减少GAT电流，平均抑制率为67.9±4.4%（n=19）。细胞内灌流20 μM SKF89976-A逐渐降低并阻断GABA诱导的GAT电流，但不影响GABAAR介导的电流（n=4）[3]。
体内活性
当静脉注射SKF89976A（0.3 mg/kg）时，可引起弱抗痛觉过敏反应。SKF89976A的硬膜外注射以剂量依赖性方式改善PSL模型小鼠的退缩阈值降低[1]。
别名d,l-SKF89976A hydrochloride
化学信息
分子量371.9
分子式C22H26ClNO2
CAS No.85375-15-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 20 mg/mL (53.78 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 100 mg/mL (268.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6889 mL13.4445 mL26.8889 mL134.4447 mL
5 mM0.5378 mL2.6889 mL5.3778 mL26.8889 mL
10 mM0.2689 mL1.3444 mL2.6889 mL13.4445 mL
20 mM0.1344 mL0.6722 mL1.3444 mL6.7222 mL
50 mM0.0538 mL0.2689 mL0.5378 mL2.6889 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0269 mL0.1344 mL0.2689 mL1.3444 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Gamma-aminobutyric acid ReceptorSKF89976A Hydrochlorideγ-Aminobutyric acid Receptord,l-SKF89976Ad,l-SKF89976A HydrochlorideGABA ReceptorSKF89976AinhibitSKF89976A hydrochlorideInhibitorSKF-89976A hydrochloride
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