Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂,抑制 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
1 mg | ¥ 219 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 482 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 737 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,660 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,950 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,350 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 9,380 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 568 | 现货 |
产品描述 | SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) is a selective inhibitor GABA transporter such as GAT-1 (IC50s = 0.28 μM), GAT-2 (IC50s = 137.34 μM) and GAT-3(IC50s = 202.8 μM) in CHO cells. |
靶点活性 | GAT-1:137.34 μM , GAT-3:202.8 μM , GAT-1:0.28 μM |
体外活性 | SKF89976A表现出轻微的抗痛觉过敏作用。在稳定表达SERT、NET和DAT的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中,SKF89976A通过底物摄取分析法对这些转运体产生弱抑制作用,各自的IC50值分别为3514、202.13及728.8[1]。SKF89976A为GABA运输阻断剂,1 mM GABA可引发内向电流,该电流被GABA转运抑制剂tiagabine(10 μM)和SKF89976A(100 μM)完全抑制,但100 μM picrotoxin无影响。已知100 μM SKF89976-A能阻断GABA进入细胞,以可逆方式彻底消除GABA诱导的电流[2]。SKF89976A是一种不可转运的GAT-1阻断剂,并且能够抑制由背景GABA激活的GAT产生的基线内向电流。100 μM SKF89976A可在所有被研究的细胞中可逆地减少GAT电流,平均抑制率为67.9±4.4%(n=19)。细胞内灌流20 μM SKF89976-A逐渐降低并阻断GABA诱导的GAT电流,但不影响GABAAR介导的电流(n=4)[3]。 |
体内活性 | 当静脉注射SKF89976A(0.3 mg/kg)时,可引起弱抗痛觉过敏反应。SKF89976A的硬膜外注射以剂量依赖性方式改善PSL模型小鼠的退缩阈值降低[1]。 |
别名 | d,l-SKF89976A hydrochloride |
分子量 | 371.9 |
分子式 | C22H26ClNO2 |
CAS No. | 85375-15-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: 20 mg/mL (53.78 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 100 mg/mL (268.89 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
H2O / DMSO | 1 mM | 2.6889 mL | 13.4445 mL | 26.8889 mL | 67.2224 mL |
5 mM | 0.5378 mL | 2.6889 mL | 5.3778 mL | 13.4445 mL | |
10 mM | 0.2689 mL | 1.3444 mL | 2.6889 mL | 6.7222 mL | |
20 mM | 0.1344 mL | 0.6722 mL | 1.3444 mL | 3.3611 mL | |
50 mM | 0.0538 mL | 0.2689 mL | 0.5378 mL | 1.3444 mL | |
DMSO | 100 mM | 0.0269 mL | 0.1344 mL | 0.2689 mL | 0.6722 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
SKF89976A hydrochloride 85375-15-1 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor Gamma-aminobutyric acid Receptor SKF89976A Hydrochloride γ-Aminobutyric acid Receptor d,l-SKF89976A d,l-SKF89976A Hydrochloride d,l-SKF89976A hydrochloride SKF89976A inhibit Inhibitor SKF-89976A hydrochloride inhibitor